Essais cliniques prometteurs sur la pilule GLP-1

Oubliez les injections. Un nouveau médicament promet d’être aussi efficace qu’Ozempic,mais se prend sous forme de comprimé quotidien.

Appelé orforglipron,les résultats d’un nouvel essai clinique suggèrent que cette pilule pourrait être une avancée dans une classe de médicaments appelés agonistes des récepteurs GLP-1,devenus populaires pour leur double efficacité dans la perte de poids et le traitement du diabète.

Bien qu’ils aient conquis le monde, les médicaments GLP-1 comme le sémaglutide (vendu sous les noms d’Ozempic et Wegovy) restent coûteux, nécessitent une réfrigération et doivent être injectés, ce qui constitue des obstacles importants à leur accessibilité et à leur disponibilité. En le conditionnant sous forme de pilule, l’idée est d’obtenir la plupart des avantages sans les obstacles pratiques.

« Dans les décennies à venir, 700 millions de personnes dans le monde seront atteintes de diabète de type 2, et plus d’un milliard seront obèses. Les injections ne peuvent pas être la solution pour des milliards de personnes dans le monde. »

Les médecins pensent que les agonistes des récepteurs GLP-1 agissent en se liant aux récepteurs qui indiquent à votre corps de libérer l’hormone GLP-1, responsable de la régulation de votre faim et qui déclenche la libération d’insuline.

Les entreprises pharmaceutiques ont eu du mal à conditionner les agonistes des récepteurs GLP-1 et d’autres médicaments à base de peptides sous forme de pilule, car les peptides, chaînes d’acides aminés qui sont les éléments constitutifs des protéines, sont fragiles ; un médicament composé de l’un d’eux peut se dissoudre rapidement dans l’estomac avant d’avoir la possibilité d’agir. Rybelsus, la pilule GLP-1 du fabricant de sémaglutide Novo Nordisk, contourne ce problème avec des doses plus importantes, mais nécessite des instructions diététiques spécifiques et ne semble pas aussi efficace pour la perte de poids.

La solution d’eli lilly a été d’abandonner les peptides et de trouver une molécule incroyablement petite pour les imiter, qui peut se lier à la même « poche » sur le récepteur GLP-1 que les peptides cibleraient. Parce que la molécule est si petite, elle est absorbée dans la paroi de l’estomac avant de pouvoir être dégradée.

Dans son dernier essai clinique, qui a impliqué 559 personnes atteintes de diabète de type 2, Eli Lilly rapporte que les sujets qui ont pris la dose la plus élevée d’orforglipron, 36 mg, pendant 40 semaines ont perdu 7,9 % de leur poids corporel, soit environ 7 kg en moyenne, tandis que leur taux de sucre dans le sang a chuté jusqu’à 1,6 %. Fait encourageant, leur perte de poids ne s’est pas stabilisée vers la fin de l’essai, ce qui suggère qu’ils auraient pu continuer à perdre du poids.

Certains patients ont ressenti les effets secondaires redoutés courants aux médicaments amaigrissants. 14 % de ceux qui ont pris la dose la plus élevée ont eu des vomissements,tandis qu’un peu plus d’un quart ont souffert de diarrhée.

Dans l’ensemble, les résultats placent l’orforglipron à peu près au même niveau qu’Ozempic et Mounjaro, bien que certains analystes s’attendaient à une réduction du taux de sucre dans le sang allant jusqu’à 2,1 %, ce qui est ce qu’Ozempic a accompli lors des essais.

Certains sont optimistes quant au fait que l’approche de la petite molécule derrière le développement de l’orforglipron changera la donne.

« Dans les 4 ou 5 prochaines années, ce domaine arrivera à maturité et davantage de patients devraient finalement pouvoir obtenir ces médicaments », a déclaré kyle Sloop, biologiste moléculaire aux Lilly Research Laboratories.

« Avoir de nouveaux agents oraux qui abaissent le glucose mais aussi qui réduisent considérablement le poids bien au-delà des niveaux observés avec la plupart des thérapies existantes contre le diabète est essentiel pour les futurs soins du diabète de type 2 », a fait écho Naveed sattar, professeur de médecine cardiométabolique à l’Université de Glasgow. « Bien sûr, une mise en garde est que nous ne connaissons pas les effets de cette nouvelle thérapie sur les résultats cardiovasculaires, mais cela sera communiqué lors de futurs essais. »

Orforglipron : La Pilule Qui Révolutionne le Traitement du Diabète et de l’Obésité ?

Un nouveau médicament promet de rivaliser avec Ozempic, mais sous forme de comprimé quotidien : bienvenue à l’orforglipron.

Qu’est-ce que l’Orforglipron ?

L’orforglipron est un nouveau médicament oral de la classe des agonistes des récepteurs GLP-1, conçu pour traiter le diabète de type 2 et favoriser la perte de poids.

Comment fonctionne l’Orforglipron ?

Il imite l’action de l’hormone GLP-1, qui régule l’appétit et stimule la libération d’insuline, en se liant aux mêmes récepteurs que cette hormone.

Quels sont les avantages par rapport à Ozempic ?

L’orforglipron se prend sous forme de pilule quotidienne, contrairement à Ozempic qui est une injection. Cela améliore l’accessibilité et la facilité d’utilisation.

Quelle est l’efficacité de l’Orforglipron ?

Dans les essais cliniques, les patients ayant pris la dose la plus élevée d’orforglipron ont perdu en moyenne 7,9 % de leur poids corporel en 40 semaines et ont vu leur taux de sucre dans le sang diminuer.

Quels sont les effets secondaires possibles ?

Certains patients ont rapporté des effets secondaires tels que des vomissements (14 %) et de la diarrhée (environ un quart des patients).

En quoi l’Orforglipron est-il différent ?

Il utilise une petite molécule pour imiter les effets des peptides GLP-1, ce qui permet une absorption plus efficace par voie orale.

Quand l’Orforglipron sera-t-il disponible ?

On estime que ces médicaments arriveront à maturité dans les 4 ou 5 prochaines années.

Tableau comparatif : Orforglipron vs. Ozempic

| Caractéristique | Orforglipron | Ozempic/Wegovy |

| ———————– | ———————————————- | ————————————————— |

| Forme | Comprimé oral quotidien | Injection |

| Classe de médicaments | Agoniste des récepteurs GLP-1 | Agoniste des récepteurs GLP-1 |

| Objectifs | Diabète de type 2, perte de poids | Diabète de type 2, perte de poids |

| Efficacité perte de poids | Environ 7,9% du poids corporel en 40 semaines | Similaire, mais dépendant de la dose et du patient |

| Effets secondaires | Vomissements, diarrhée | similaires |

foire Aux Questions (FAQ)

Qu’est-ce qu’un agoniste des récepteurs GLP-1?

Un médicament qui imite l’action d’une hormone naturelle, GLP-1, qui régule l’appétit et la libération d’insuline.

L’Orforglipron est-il aussi efficace qu’Ozempic?

Les résultats préliminaires suggèrent une efficacité comparable en termes de perte de poids et de contrôle de la glycémie.

L’Orforglipron est-il une pilule qui fait maigrir ?

Oui, l’orforglipron est efficace pour la perte de poids chez les personnes atteintes de diabète de type 2.

Quels sont les effets secondaires courants de l’Orforglipron?

Les effets secondaires courants incluent des vomissements et la diarrhée.

Quand l’Orforglipron sera-t-il disponible sur le marché ?

On s’attend à ce qu’il soit disponible dans les 4-5 prochaines années.